Лидокаин спрей для местного примен. дозированный 4.6мг/доза 38г

Лидокаин спрей для местного примен. дозированный 4.6мг/доза 38г

Владелец регистрационного удостоверения

СИНТЕЗ (Россия)

Лекарственная форма

Лекарственный препарат — Лидокаин-Акос (Lidocaine-Akos)

Описание

Спрей для местного и наружного применения

в виде прозрачной, бесцветной или с желтоватым оттенком жидкости.

1 доза

лидокаина гидрохлорида моногидрат 4.6 мг

Вспомогательные вещества

: этанол 96% (спирт этиловый ректификованный, сорт «Экстра») — 18.4 мг, пропиленгликоль — 4.6 мг, натрия гидроксид — 0.23 мг, натрия сахарината дигидрат (сахарин натрия) — 0.138 мг, рацементол (ментол рацемический) — 0.092 мг, вода очищенная — до 0.046 г.

340 доз — флаконы пластиковые с насадкой-распылителем (1) — пачки картонные. 650 доз — флаконы пластиковые с насадкой-распылителем (1) — пачки картонные.

Показания

Для терминальной (поверхностной) анестезии слизистых оболочек: в стоматологии, в оториноларингологии, в акушерстве и гинекологии, при инструментальных и эндоскопических исследованиях, в хирургии и дерматологии, рентгенографическом обследовании (устранение тошноты и глоточного рефлекса).

Противопоказания к применению

Применение для тонзиллэктомии и аденотомии у детей до 8 лет; повышенная чувствительность к лидокаину.
С осторожностью
При инструментальных исследованиях (ректоскопия) у пациентов с геморроидальным кровотечением, местной инфекции в области применения, травме слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, тяжелой соматической патологии, эпилепсии, брадикардии, нарушении сердечной проводимости, нарушении функции печени, тяжелом шоке, у детей младшего детского возраста, пациентов пожилого возраста, при беременности и в период лактации.

Фармакологическое действие

Местный анестетик для поверхностной анестезии. Действие обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.

Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин.

Лекарственное взаимодействие

Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии).

Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).

При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.

Курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию.

Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций.

При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.

При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания пациента.

Режим дозирования

Применяют местно, наружно. Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности.

Побочное действие

Местные реакции:

ощущение легкого покалывания, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин); могут наблюдаться преходящая эритема, отек и нарушения чувствительности.

Аллергические реакции:

очень редко — крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм; в исключительных случаях — анафилактический шок. Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой аллергической реакции.

После местного применения системные эффекты развиваются редко, т.к. в кровоток может попасть лишь очень небольшое количество активного вещества.
Со стороны ЦНС:
очень редко — нервное возбуждение, системное головокружение, бессонница, потеря сознания и паралич дыхания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

снижение АД, угнетение функции миокарда, брадикардия, остановка сердца.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами.

Важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации).

Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.

Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.

В случаях применения при хирургических операциях в области глотки или носоглотки следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.

В более низких дозах следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей — в соответствии с возрастом и общим состоянием.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ограничения при беременности — С осторожностью. Ограничения при кормлении грудью — С осторожностью.

При необходимости применения местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения, лидокаин можно применять при беременности.

Лидокаин выделяется с грудным молоком, однако после местного применения в обычных терапевтических дозах его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.

Применение при нарушениях функции почек

Ограничения при нарушениях функции почек — С осторожностью.

При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Применение при нарушениях функции печени

Ограничения при нарушениях функции печени — С осторожностью.С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени.

Применение у пожилых пациентов

Ограничения для пожилых пациентов — С осторожностью.

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Применение у детей

Ограничения для детей — С осторожностью.С осторожностью применять у детей. Не рекомендуется применение для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Где используется аппликационная анестезия?

Чаще всего она применяется для обезболивания при проколе кожи при введении катетера, инъекциях, заборе крови, а также в следующих областях медицины, как:

• стоматология (при удалении зубов и зубного камня, для снятия рвотного рефлекса при проведении процедур);
• хирургия (при поверхностных хирургических вмешательствах. Например, при заборе лоскута для пересадки кожи, при механической очистке трофических язв);
• дерматология (при удаление контагиозного моллюска);
• косметология (перед выполнением татуажа, эпиляции, мезотерапии, лазеротерапии);
• гинекология (при удаление кондилом);
• педиатрия (для забора крови, постановки прививок).

Спрей-лидокаин и ЭМЛА: в чем разница?

Препараты различаются составом. Если в спрей входит только одно вещество – лидокаин, то в крем ЭМЛА – лидокаин вместе с прилокаином.

Лидокаин и прилокаин относятся к классу амидов среднего действия. Их эффект сохраняется в среднем 1-1,5 ч.

Анестезирующий эффект лидокаина выше, чем у новокаина в 4 раза. Он плохо проникает через поверхностный эпителий кожи. Поэтому спрей чаще применяют при проведении манипуляций на слизистых оболочках – там результативность обезболивания выше.

Прилокаин действует медленнее, но дольше, чем лидокаин, и менее токсичен. Сочетание двух анестетиков в креме ЭМЛА позволяет продлить действие препарата, обеспечить ему дополнительные функции. К примеру, у ЭЛМА глубина обезболивания зависит от продолжительности нанесения, тогда как у спрея-лидокаина эффект распространяется только на поверхностные слои кожи и то – лишь при создании дополнительных условий (наложение пластыря или пленки, препятствующей испарению влаги). Таким образом, крем подходит и для процедур, проводимых на коже, и для тех, что проводятся на слизистых оболочках.

Лидокаин спрей для наружного и местного применения 10% 38г

Состав

Активное вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат — 4.6 мг. Вспомогательные вещества: этанол 96% (спирт этиловый ректификованный, сорт «Экстра») — 18.4 мг, пропиленгликоль — 4.6 мг, натрия гидроксид — 0.23 мг, натрия сахарината дигидрат (сахарин натрия) — 0.138 мг, рацементол (ментол рацемический) — 0.092 мг, вода очищенная — до 0.046 г.

Фармакокинетика

Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта). Степень всасывания определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой, локализацией участка и продолжительностью аппликации, используемой лекарственной формой. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в ЖКТ. Время достижения Сmах при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей — 10-20 мин.
Связывание с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80% при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л). Распределяется быстро (Т1/2 фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком (40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно.

Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде).

При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% нормальной величины.

При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Показания к применению

Препарат может быть использован для местного обезболивания в следующих случаях:

• в стоматологии
  — для проведения терминальной (поверхностной) анестезии: обезболивание области укола перед местной анестезией; вскрытие поверхностных абсцессов; перед наложением швов на слизистой оболочке; перед фиксацией коронок и мостов; при лечении воспаления десен, пародонтопатий; экстирпация молочных зубов; удаление зубного камня;

• в оториноларингологии
  — операции на носовой перегородке и удаление полипов носа; проведение электрокоагуляции при лечении носовых кровотечений; устранение глоточного рефлекса и обезболивание места введения инъекционной иглы перед удалением миндалин; вскрытие перитонзиллярных абсцессов; пункция верхнечелюстной пазухи;

• в акушерстве и гинекологии
  — эгшзиотомия и обработка разреза; удаление швов; небольшие операции на влагалище и шейке матки; прорыв плевы; обработка нитевого нагноения;

• при инструментальных и эндоскопических исследованиях
  — перед введением зонда через нос или рот (в т.ч. дуоденальное зондирование и дробное исследование желудочной секреции); при ректоскопии, интубации;

• при рентгенографическом обследовании
  — устранение тошноты и глоточного рефлекса;

• в качестве анальгезирующего (обезболивающего) лекарственного средства
  при ожогах (включая солнечные); укусах; контактном дерматите (в т.ч. вызванном раздражающими растениями); небольших ранах (в т.ч. царапинах);

• поверхностная анестезия
  кожных покровов при небольших хирургических вмешательствах.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к лидокаину или любому другому компоненту препарата;
• применение лидокаина в виде спрея для тонзиллэктомии и аденотомии у детей до 8 лет.

С осторожностью:

• инструментальные исследования (ректоскопия) у пациентов с геморроидальным кровотечением;
• местная инфекция в области применения;
• травма слизистой оболочки или кожных покровов в области применения;
• тяжелая соматическая патология;
• эпилепсия;
• брадикардия, нарушение сердечной проводимости;
• нарушения функции печени;
• тяжелый шок;
• сопутствующие острые заболевания;
• ослабленные больные;
• беременность, период грудного вскармливания;
• младший детский возраст;
• пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Применяют местно, наружно.
Дозировка может варьировать в зависимости от показаний и размера зоны, подлежащей анестезии.

Одна доза спрея, освобождаемая нажатием на дозирующий клапан, содержит 4,6 мг лидокаина.

Рекомендации по количеству нажатий в различных областях применения:

Препарат можно также наносить при помощи смоченного в нем ватного тампона.

Во избежание всасывания препарата в системный кровоток следует применять минимальную дозу, обеспечивающую эффект. Обычно достаточно 1-3 нажатий; возможно применение 15-20 или более нажатий (максимальная доза — 40 нажатий на 70 кг массы тела).

В стоматологической практике у детей предпочтительнее применять в виде смазывания (во избежание испуга ребенка при распылении) путем предварительной пропитки ватного тампона.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Особые указания

При использовании флакон следует держать в вертикальном положении.
Следует избегать попадания в глаза и дыхательные пути (риск аспирации). Требует особой осторожности нанесение препарата в область задней стенки глотки.

Нанесение на слизистую оболочку щёк сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей.

При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щёк повышается риск их прикусывания.

Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.

В случае применения спрея при хирургических операциях в глотке или носоглотке следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глоточный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзилэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.

Препарат следует применять с осторожностью у больных эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами.

Более низкие дозы следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей — в соответствии с возрастом и общим состоянием.

У детей в возрасте до 2 лет Лидокаин спрей рекомендуется наносить ватным тампоном, смоченным в препарате.

Описание

Местноанестезирующее средство.

Лекарственная форма

Спрей для местного и наружного применения в виде прозрачной, бесцветной или с желтоватым оттенком жидкости.

Применение у детей

Противопоказание: применение лидокаина в виде спрея для тонзиллэктомии и аденотомии у детей до 8 лет.

Фармакодинамика

Местный анестетик для поверхностной анестезии. Действие обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.
При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.

Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин.

Побочные действия

В месте нанесения препарата: слабое жжение, которое прекращается после наступления анестезии (в течение 1 минуты), эритема, отёк, нарушение чувствительности.
Аллергические реакции: возможен аллергический контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Применение препарата следует прекратить при возникновении любой аллергической реакции.

Частота системных реакций после применения аэрозоля Лидокаин чрезвычайно мала, т.к. наносится очень небольшое количество активного препарата, который может попасть в кровоток.

В случае нанесения больших доз, а также при быстром всасывании, гиперчувствительности, идиосинкразии, плохой переносимости препарата могут наблюдаться нижеследующие побочные эффекты со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы.

Со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться системные реакции: головная боль, головокружение, судороги, тремор, нарушение зрения, шум в ушах, возбуждение и/или депрессия, чувство страха, эйфория, беспокойство, жар, ощущение холода, угнетение дыхания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, угнетение функции миокарда.

Прочие: уретрит (после местного нанесения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Результаты контролируемых клинических исследований у беременных отсутствуют.
При необходимости использования местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения, препарат можно применять во время беременности.

Лидокаин выделяется в грудное молоко, однако после нанесения обычных терапевтических доз его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.

Взаимодействие

• Вазоконстрикторы (эпинефрин, фенилэфрин, метоксамин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина.
• Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др.).
• Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность лидокаина (может потребоваться увеличение дозы).
• При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта.
• Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.
• Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные препараты усиливают мышечную релаксацию.
• Прокаинамид повышает риск развития возбуждения центральной нервной системы, галлюцинаций.
• При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных препаратов возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.
• При внутривенном введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
• Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы, не следует назначать лидокаин парентерально.
• При одновременном применении лидокаина и нолимиксина возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

Передозировка

Симптомы: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение, тремор, беспокойство, возбуждение, судороги, метгемоглобинемия, остановка сердца.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) пациента переводят в горизонтальное положение и назначают ингаляцию кислорода; при психомоторном возбуждении — внутривенно 10 мг диазепама; при судорогах — в/в 1% раствора гексобарбитала или тиопентала натрия; при брадикардии — в/в 0,5-1 мг атропина, симпатомиметические средства (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.