Антибиотики – это вещества биологического или полусинтетического происхождения. Применяются в лечебной практике для борьбы с болезнетворными микробами, вирусами. До появления этих медпрепаратов статус неизлечимых болезней был у брюшного тифа, дизентерии, пневмонии, туберкулеза. Сегодня лечение заболеваний инфекционного характера возможно с применением 1-6 поколения антибиотиков.
На этот момент фармакологическая индустрия выпускает более 2000 разновидностей лекарственных средств подобного типа. Медики описали действие около 600 позиций, а во врачебной практике используются порядка 120-160 препаратов.
Важно! При любом заболевании принимать антибиотики рекомендуется после консультации с врачом. В противном случае может развиться антибиотикорезистентность (снижение чувствительности патогенных микроорганизмов к антибактериальным средствам).
Фармакологические свойства
Раствор Ципрфлоксацин — противомикробное средство, с широким спектром действия. Антибиотик, входящий в его состав, является производным фторхинолона. В основе его действия лежит механизм подавления бактериальной ДНК-гиразы и нарушения синтеза ДНК, влияющее на рост и деление бактериальной микрофлоры, что вызывает быструю гибель бактериальных клеток.
Применение ципрофлоксацина не вызывает устойчивости к иным актибиотикам: аминогликозидам, пенициллинам, тетрациклинам, цефалоспоринам и пр. К ципрофлоксацину чувствительны большинство грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий. Резистентны к препарату: Pseudomonas cepacia, Bacteroides fragilis, Pseudomonas maltophilia, Clostridium difficile Nocardia asteroides, Ureaplasma urealyticum. В отношении Treponema pallidum наблюдается его неэффективность.
Форма выпуска
Ципролет выпускается многими фармацевтическими компаниями, так как является одним из наиболее востребованных антибактериальных средств. Его производят в следующих лекарственных формах:
- инфузионный раствор – в полиэтиленовых флаконах по 100 мл, где содержание ципрофлоксацина не превышает 2 мг на мл;
- таблетки – в каждой по 250 мг или 500 мг основного действующего вещества, они упакованы в блистеры по 10 штук;
- глазные капли – продаются во флакончиках с капельницей по 5-10 мл, где в пересчете на 1 мл раствора содержится 3 мг ципрофлоксацина.
Согласно инструкции по применению Ципролет 500 – именно в этих таблетках заключена максимальная доза действующего вещества. Они используются для лечения тяжелых бактериальных поражений при запущенных инфекциях.
Способ применения и дозы
В офтальмологической практике, при легкой и умеренно тяжелой инфекции глаз, назначают закапывать по 1 или 2 капли раствора Ципрофлоксацин конъюнктивально в пораженный глаз, каждые 4 часа.
Случаи тяжелой инфекции требуют инстилляций по 2 капли, через каждый час. С улучшением состояние кратность закапываний уменьшают.
При лечении бактериальной язвы роговицы, рекомендуется внесение раствора Ципрфлоксацин: в первый день, каждые 15 минут по 1 капле, в течение шести часов, затем, в той же дозировке, каждые 30 минут. На 2 день, по капле препарата, капают каждый час. Начиная с 3 дня, каплю раствора Ципрфлоксацин, вносят в пораженный глаз каждые 4 часа. Длительность подобной терапии 14 дней.
Антибактериальные средства нового поколения
Отличие последних генераций антибиотиков от их ранних версий в более совершенной формуле действующего вещества. Активные компоненты точечно устраняют только патологические реакции в клетке. Например, кишечные антибиотики нового поколения не нарушают микрофлору ЖКТ. При этом они борются с целой «армией» возбудителей инфекций.
Новейшие антибактериальные препараты делятся на пять групп:
- Тетрациклиновая – тетрациклин.
- Аминогликозиды – стрептомицин.
- Пенициллиновый ряд – амоксициллин и другие.
- Амфениколы – хлорамфеникол.
- Карбапенемовая группа – меропенем, имипенем, инваз.
Рассмотрим несколько известных противомикробных средств импортного и российского производства.
Амоксициллин – импортный противомикробный препарат из группы пенициллинов. Используется во врачебной практике для лечения бактериальной инфекции. Эффективен при кишечных инфекциях, гайморите, ангине, болезни Лайма, дизентерии, сепсисе.
Авелокс – медпрепарат последней генерации из группы фторхинолонов. Отличается сильнейшим воздействием на бактериальные и атипичные возбудители. Не вредит почкам и ЖКТ. Используется при острых, хронических заболеваниях.
Цефалоспорины – антибиотики третьего поколения. К этой группе относят Цефтибутен, Цефтриаксон и другие. Используются для лечения пиелонефрита, пневмонии. В целом это безопасные средства с малым количеством побочных действий. Однако их нужно принимать только после консультации с врачом. Медпрепаратов много, а какой именно выбрать – порекомендует специалист.
Дорипрекс – импортный противомикробный препарат синтетического происхождения. Показал хорошие результаты при лечении пневмонии, запущенных интраабдоминальных инфекций, пиелонефритах.
Инваз – антибактериальное средство из группы карбапенемов. Выпускается в ампулах для парентерального способа применения. Показывает быстрый эффект при лечении бактериальных расстройств кожи, мягких тканей, инфекциях мочевыводящих путей, пневмонии, септицемиях.
Аугметин – полусинтетический пенициллин третьей генерации с добавлением усиливающих ингибиторов. Педиатрами признается лучшим комплексным медпрепаратом для лечения детских гайморита, бронхита, тонзиллита и других инфекций дыхательных путей.
Цефамандол – антибактериальное средство российского производства. Относится к группе цефалоспоринов третьего поколения. Используется для лечения кишечных инфекций, возбудителей инфекций половых органов. Как противомикробное средство обширного диапазона воздействия применяется при простудных заболеваниях.
Особые указания
Раствор глазных капель Ципрофлоксацин не предназначен для инъекций.
При комплексном применении данного препарата с другими офтальмологическими растворами, интервал между их внесениями должен составлять до 5 мин.
При появлении каких-либо признаков гиперчувствительности, применение раствора следует прекратить.
В период лечения раствором Ципрофлоксацин, мягкие контактные линзы носить не рекомендуется. Либо их обязательно снимать перед каждым закапыванием.
Хранят раствор Ципрофлоксацин при комнатной температуре, в затемненном месте. Берегут от детей.
Срок хранения флакона до вскрытия — 3 года. После вскрытия – 4 недели.
Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)
При пероральном приеме ципрофлоксацин быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (преимущественно в 12-перстной и тощей кишке). Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальную концентрацию (Сmах) и биодоступность. Биодоступность препарата составляет 50-85 %.
Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) — 60-90 мин, Сmах линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 500 и 1000 мг соответственно около 2,4 и 5,4 мкг/мл. Через 12 ч после приема внутрь 500 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0,2 мкг/мл.
Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации препарата достигаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. В спинномозговую жидкость препарат проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных — 14-37%. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови.
Объем распределения в организме составляет 2-3,5 л/кг.
Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 20-40%.
Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).
Период полувыведения (Т1/2) — около 4 ч, при хронической почечной недостаточности — до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть — желудочно-кишечным трактом. Небольшое количество выводится с грудным молоком.
Почечный клиренс — 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс — 8-10 мл/мин/кг.
При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки ципрофлоксацина снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма ципрофлоксацина и выведения через желудочно-кишечный тракт.
Механизм действия лекарства
Ципролет относится к группе фторхинолонов и является антибактериальным препаратом широкого спектра влияния. Его основное действующее вещество – ципрофлоксацин. Это химическое соединение обладает способностью проникать в ДНК структуру клеток-возбудителей инфекции, нарушая тем самым жизненно важные функции бактерий, их способность к последующему размножению и развитию. Результатом такого влияния становиться гибель вредоносных микроорганизмов.
Таблетки Ципролет оказывают комплексное воздействие, эффективно уничтожая микробов, находящихся и на стадии размножения, и в фазе покоя. Спектр негативного влияния этого лекарства распространяется на практически все виды грамположительных и грамотрицательных бактерий, большую часть анаэробных возбудителей. Инструкция по применению Ципролет гласит, что его основной действующий компонент активно ликвидирует бактериальную микрофлору, невосприимчивую к другим антибиотикам, например, нитрофуранового или сульфаниламидного ряда. Резистентность микробов к данному лекарству проявляется только через длительный промежуток времени.
Особая информация
Ципролет не эффективен в отношении стрептококков, поэтому его не назначают при лечении патологий, вызванных бактериями данной группы. При тяжелом инфекционном поражении анаэробами и стафилококковой микрофлорой медикамент лучше принимать в сочетании с другими антибиотиками, которые помогут усилить лечебное действие ципрофлоксацина.
В инструкции к таблеткам Ципролет указано, что это средство может оказывать влияние на организм пациента, изменяя способность концентрации внимания. Поэтому его нельзя употреблять водителям транспорта и особам, обслуживающим сложные механизмы и машины. Недопустимо использование медикамента в сочетании с алкоголем. Ципролет отпускается лишь по рецепту врача.
Дозировка и способы применения
Антибиотик Ципролет назначается врачом после обследования больного. Дозу лекарства подбирают исходя из разновидности инфекционного поражения, степени тяжести заболевания и состояния пациента. Также на режим дозирования влияет функциональная способность мочевыделительных органов и масса тела человека (при применении в подростковом и детском возрасте).
Для наиболее тяжелых случаев инфицирования и при невозможности принятия медикамента в форме таблеток, Ципролет назначают в виде инфузионных растворов. Затем внутривенные вливания препарата постепенно прекращают, и больной переходит на внутренний прием лекарства. Таблетки не разжевывают, их нужно просто проглотить целиком и запить небольшим количеством воды. Употребляют Ципролет вне зависимости от приема еды по 500-750 мг дважды в сутки.
Длительность терапии зависит от степени тяжести патологии и может варьировать от 3 до 21 дня. Обычно доктор назначает применение этого антибиотика на срок от 7 до 14 дней.
Показания
Таблетки Ципрофан – от чего они помогают? Данный антибиотик используется для терапии осложненных или неосложненных бактериальных инфекций, которые вызваны чувствительными к ципрофлоксацину штаммами микроорганизмов. Лечебное средство показано при следующих заболеваниях:
- инфекции мочевыделительных органов;
- бактериальные поражения желудочно-кишечного тракта;
- сепсис;
- патологии ЛОР органов, особенно в случае заражения стафилококковой микрофлорой и грамотрицательными бактериями, в том числе и типа Pseudomonas;
- перитонит;
- инфекционные поражения дыхательной системы (например, пневмония), если они вызваны энтеробактером, стафилококком, клебсиеллой, гемофильной палочкой, легионеллами или микробами вида Branhamella, Pseudomonas;
- воспалительные инфекционные заболевания половых органов у мужчин и женщин (простатит, аднексит);
- инфекции опорно-двигательного аппарата и кожи;
- некоторые венерические болезни (гонорея);
- бактериальные поражения века и конъюнктивы глаз;
- терапия и профилактика инфекций у пациентов с низким иммунитетом (например, при нейтропении или после лечения иммунодепрессивными средствами).
Побочные реакции и противопоказания к приему
Ципролет очень редко вызывает аллергические реакции. После лечения данным медикаментом чаще всего развиваются такие побочные явления: диспепсические расстройства, тошнота и рвота, кожный зуд и сыпь, одышка.
Использование этого лекарственного средства противопоказано в следующих случаях:
- при беременности;
- при наличии аллергии на ципрофлоксацин и лекарства хинолоновой группы;
- в подростковом и детском возрасте;
- в период лактации.
Ципролет назначается с осторожностью пожилым пациентам. Медикамент применяется только в особых случаях у людей, страдающих эпилепсией, патологиями сосудов, органическими заболеваниями головного мозга. У таких больных чаще проявляются побочные эффекты в связи с приемом препарата, поэтому им данный антибиотик показан только в жизненно опасных ситуациях. В случае появления аллергических реакций и других жалоб (например, болезненности в суставах, миалгии) использование лекарства следует прекратить.
