Доступные обезболивающие средства: эфиры и амиды

Фармакологические свойства препарата Мепивакаин

Местный анестетик средней продолжительности действия группы амидов. Вызывает обратимую блокаду нервной проводимости за счет уменьшения проницаемости мембран нейронов для ионов натрия. По сравнению с лидокаином, мепивакаин вызывает менее выраженную вазодилатацию и имеет более быстрое начало и большую продолжительность действия. Системная абсорбция мепивакаина зависит от дозы, концентрации, способа применения, степени васкуляризации ткани, степени вазодилатации. При анестезии зубов верхней и нижней челюсти эффект развивается через 0,5–2 и 1–4 мин соответственно. Анестезия пульпы зуба сохраняется в течение 10–17 мин, анестезия мягких тканей у взрослых сохраняется 60–100 мин. При перидуральном введении эффект мепивакаина развивается через 7—15 мин, продолжительность действия — 115–150 мин. Распределяется во всех тканях, максимальные концентрации создаются в хорошо перфузируемых органах, включая печень, легкие, сердце и мозг. Mепивакаин подвергается быстрому метаболизму в печени и инактивации путем гидроксилирования и N-деметилирования. Известны 3 неактивных метаболита: два фенольных производных, которые экскретируются в виде глюкуроновых конъюгатов, и 2′,6′-пипколокилид. Приблизительно 50% пепивакаина экскретируется с желчью в виде метаболитов и подвергается энтерогепатической рециркуляции с последующим выведением через почки. Только 5–10% экскретируется с мочой в неизмененном виде. Некоторое количество препарата метаболизируется в легких. Метаболизм мепивакаина у новорожденных ограничен, препарат экскретируется у них в неизмененном виде. Период полувыведения — 1,9–3,2 ч у взрослых и 8,7–9 ч у новорожденных. Проникает через плаценту посредством пассивной диффузии.

Анестезия в стоматологии

Лучшие препараты для локального обезболивания в стоматологии

Как мы сказали, чаще всего в стоматологических клиниках применяются препараты на основе артикаина, в частности, Ультракаин или Убистезин. Теперь, с учетом изложенной информации, пора детальнее остановиться на преимуществах подобных анестетиков.

Артикаин

Современная местная анестезия в стоматологии немыслима без артикаина. Именно этот анестетик обладает минимальным соотношением токсичности и обезболивающей активности. Другими словами, среди самых эффективных средств он наименее токсичен.

Артикаин активно используют для инфильтрационного и проводникового обезболивания. Применяют его и для внутрикостной анестезии перед стоматологическими операциями. А вот поверхностноанестезирующее действие для артикаина не характерно, из-за чего для аппликаций он не пригоден.

Преимущество артикаина — высокая эффективность при воспалении. (Воспалительный процесс снижает действие многих препаратов). Эта особенность позволяет использовать Ультракаин или Убистезин при лечении гнойно-воспалительных заболеваний зубов и периодонта.

Благодаря низкой токсичности артикаин является лучшим средством для детской стоматологии, людей пожилого возраста, пациентов с заболеваниями гепатобилиарной и мочевыделительной систем. Можно использовать при грудном вскармливании. В грудное молоко артикаин практически не проникает, а если и обнаруживается в нем, то в крайне низких концентрациях, не имеющих никакого клинического значения.

Можно ли использовать артикаин при беременности? Исследования показали, что хотя артикаин проникает через плацентарный барьер, он не оказывает токсичного или мутагенного действия на плод. При беременности артикаин использовать можно.

Недостаток артикаина в средней продолжительности действия. Он быстро всасывается в кровь, быстро разрушается и выводится с мочой. Отчасти это объясняется тем, что артикаин, как и многие местные анестетики, расширяет сосуды. По этой причине артикаин часто используют вместе с вазоконстрикторами, которые уже включены в состав препарата. Например:

• Ультракаин ДС Форте, Убистезин Форте содержат адреналин в концентрации 1:100 000 (средняя концентрация).
• Ультракаин ДС, Убистезин содержат адреналин в концентрации 1:200 000 (невысокая концентрация).

Как быть, если пациент относится к группе риска, и ему нельзя колоть анестетик с адреналином? В таком случае нужно использовать Ультракаин Д — препарат с артикаином без сосудосуживающего компонента.

При беременности рекомендуется использовать артикаин в сочетании с адреналином в невысокой концентрации (Убистезин, Ультракаин ДС). Некоторые специалисты считают, что лучше вообще не использовать вазоконстрикторы при лечении беременных. Какой вариант лучше? Выбор нужно делать с учетом индивидуальных особенностей. Женщине следует проконсультироваться со специалистами, в том числе с гинекологом, который наблюдает беременность.

Лидокаин

Лидокаин — еще один популярный и широко используемый препарат, несмотря на то, что он в 2 раза токсичнее прокаина. Преимущество лидокаина в средней продолжительности действия и более выраженном эффекте (он в 4 раза сильнее прокаина). Проблема в том, что лидокаин расширяет сосуды, что требует одновременного использования высоких доз сосудосуживающего препарата. По этой причине лидокаин редко используют для проводникового или инфильтрационного, но часто применяют для поверхностного обезболивания.

Можно ли использовать лидокаин при беременности? Один недостаток мы уже назвали — препарат требует применения адреналина в большой концентрации. Второй недостаток лидокаина в том, что он токсичен, проникает через плаценту и накапливается в печени плода. Учитывая вышесказанное, местная анестезия с лидокаином беременным противопоказана.

Мепивакаин

Уникальный препарат, ведь это единственный анестетик для локального обезболивания с сосудосуживающим действием. Эта особенность позволяет использовать мепивакаин без вазоконстриктора, что делает его лучшим средством для оказания анестезиологического пособия пациентам из групп риска (диабет, болезни щитовидной железы, гипертония и другие сердечно-сосудистые заболевания).

Мепивакаин активно применяется для инфильтрационного и проводникового обезболивания. При беременности противопоказан, поскольку проникает через плацентарный барьер и сужает маточные артерии, что может привести к гипоксии плода.

Обезболивание в детской стоматологии

Проблема анестезии в детской стоматологии стоит достаточно остро, поскольку маленьким пациентам психологически и физически сложно выдержать длительную процедуру лечения. С одной стороны, их пугает шум стоматологических приборов, с другой — им просто сложно высидеть неподвижно на протяжении 40-60 минут. В связи с этим вместо местного обезболивания врач-стоматолог может рекомендовать наркоз.

Наркоз в детской стоматологии проводится с применением современного препарата — Севоран. В отличие от популярной ранее ЗАКС (закись азота-кислородная смесь), Севоран сочетает не только высокую эффективность (достаточная глубина и длительность медикаментозного сна), но также максимальную безопасность и очень «чистый» выход из наркоза. После пробуждения ребенок чувствует себя прекрасно, головные боли, тошнота или головокружение встречаются крайне редко.

Узнать больше о способах оказания анестезиологического пособия в детской и взрослой стоматологии вы можете на консультации врача стоматолога медицинского .
Записаться на прием

Применение препарата Мепивакаин

Инфильтрационная анестезия: Взрослым до 40 мл 1% р-ра (400 мг) или 80 мл 0,5% р-ра (400 мг) дробно в течение 90 мин. Для блокады шейных нервов, плечевого сплетения, межреберных нервов: Взрослым — 5–40 мл 1% р-ра (50–400 мг) или 5–20 мл 2% р-ра (100–400 мг). Парацервикальная блокада: Взрослым до 10 мл 1% р-ра на каждую сторону. Вводят медленно с промежутком в 5 мин между инъекцией с другой стороны. Блокада периферических нервов: Взрослым 1–5 мл 1–2% р-ра (10–100 мг) или 1,8 мл 3% р-ра (54 мг). Инфильтрационная анестезия в стоматологии:Взрослым — 1,8 мл 3% р-ра (54 мг). Инфильтрацию выполняют медленно с частой аспирацией. У взрослых 9 мл (270 мг) 3% р-ра обычно достаточно для проведения анестезии всей ротовой полости. Общая доза не должна превышать 400 мг. Дети: 1,8 мл 3% р-ра (54 мг). Инфильтрацию выполняют медленно с частой аспирацией. Максимальная доза не должна превышать 9 мл (270 мг) 3% р-ра. Эпидуральная или каудальная анестезия: Взрослым — 15–30 мл 1% р-ра (150–300 мг), 10–25 мл 1,5% р-ра (150–375 мг) или 10–20 мл 2% р-ра (200–400 мг). Максимальные дозы: Взрослые: 400 мг как однократная доза при регионарном введении; максимальная суточная доза — 1000 мг. Дети: 5–6 мг/кг. Для детей в возрасте до 3 лет или с массой тела менее 13,6 кг, применяют р-ры мепивакаина в концентрациях до 2%.

Кому мепивакаин противопоказан

При кормлении грудью полностью запрещено лечение зубов женщины с анестезией «Мепивакаином». Также под запрет попадают дети до 4-х лет и массой менее 20 килограмм, пациенты с пониженным кровяным давлением, тяжелыми заболеваниями сердца, печени. Тут стоматолог подберет другой препарат, например, «Артикаин».

Также следует использовать анестетик с осторожностью у следующих групп пациентов:

• у детей,
• у беременных,
• у пожилых людей старше 65 лет используется минимальная доза «Мепивакаина»,
• у лиц с заболеваниями печени или почек,
• при наличии сахарного диабета,
• при ярко выраженных воспалениях десен,

Средство с осторожностью следует применять детям

Взаимодействия препарата Мепивакаин

Местные анестетики (особенно при назначении в больших дозах) могут оказывать антагонистическое действие по отношению к ингибиторам холинестеразы на нервно-мышечную передачу. Применение местных анестетиков с ганглиоблокаторами может повышать риск развития артериальной гипотензии и брадикардии. Пациенты, принимающие ингибиторы МАО одновременно с местными анестетиками, имеют повышенный риск развития артериальной гипотензии. Местные анестетики могут оказывать аддитивный гипотензивный эффект у пациентов, принимающих антигипертензивные препараты и органические нитраты.

Список аптек, где можно купить Мепивакаин:

• Москва
• Санкт-Петербург

Показания к применению анестетика

Согласно инструкции по применению «Мепивакаин» показан при следующих типах анестезии:

• инфильтрационная: укол «заморозки» в десну, связку зуба или надкостницу,
• интралигаментарная: подвид инфильтрационной, когда инъекции ставятся в связки зуба, т.е. между корнем и стенками костной лунки,
• проводниковая: анестетик вводится вблизи крупных нервов,
• регионарная (внутрикостная),
• внутрипульпарная: вспомогательная техника, суть которой в том, что укол ставится непосредственно в зубной нерв – пульпу.

Введение вещества поступает прямо в костные ткани альвеолярного отростка
То есть «Мепивакаин» подходит при таких стоматологических вмешательствах как:

• лечение среднего и глубокого кариеса,
• лечение пульпита и периодонтита,
• резекция корня зуба,
• удаление зубов,
• подготовка зубов к протезированию,
• пластика десен и уздечек,
• наращивание костной ткани,
• синус-лифтинг (поднятие дна гайморовой пазухи),
• имплантация,
• кюретаж глубоких пародонтальных карманов, связанный с отслаиванием десны.

Препарат применяется при удалении зубов
Полезно знать! Препарат считается одним из самых безопасных на сегодняшний день. Он может использоваться у возрастных пациентов (но тут есть особенности), у лиц с аллергией на иные анестетики, с повышенным кровяным давлением и нетяжелыми патологиями сердечно-сосудистой системы. Поскольку адреналин (эпинефрин) в его состав не входит.

Подробнее об ограничениях при беременности и лактации

Как уже было отмечено выше, при лактации (т.е. при кормлении грудью) «Мепивакаин» противопоказан. Если же в клинике просто не иных анестетиков, то провести лечение можно в экстренном случае. Однако женщине придется пропустить 2-3 кормления (должно пройти не менее 10 часов после укола) – ребенка временно перевести на искусственную смесь, а собственное молоко сцеживать и выливать. Т.к. вещество проникает в грудное молоко и может нанести ребенку вред. Для беременных анестетик разрешен, но применяют его с осторожностью – особенно, если у будущей мамы проблемы с почками, есть отеки на ногах или на лице. Для исключения осложнений лучше отдать предпочтение менее токсичному средству.

Особенности лечения зубов на разных сроках

0-12 недель. 1 триместр беременности очень важен для плода. Именно в этот период формируются жизненно-важные органы ребенка и плацента. Поэтому плод еще, по сути, не защищен. Проводить серьезное лечение на этом этапе нельзя. Но врач может назначить препараты местного применения, чтобы снять воспалительный процесс. Это могут быть Холисал, Хлоргексидин, Мирамистин.

13-24 недели. В это время плацента уже сформировалась и защищает ребенка. Поэтому проводить стоматологическое лечение и другие процедуры можно.

С 25-й недели до родов. В это время женский организм ослаблен, а матка очень чувствительна к воздействию препаратов. Кроме того, визит к стоматологу – это нередко стресс для будущей матери. Поэтому с лечебными процедурами лучше подождать до периода кормления. Впрочем, это не относится к случаям острой зубной боли.

Какие побочные реакции могут быть

«Мепивакаин» считается достаточно безопасным анестетиком в стоматологии (если сравнивать его с более ранними, устаревшими). И побочные проявления встречаются крайне редко. В инструкции по применению указано, что в редких случаях возможны следующие недомогания:

• головная боль, головокружение, шум в ушах,
• тревожность, беспокойство, ощущение эйфории,
• сонливость,
• затрудненное дыхание,
• снижение зрения,
• тошнота, рвота,
• учащение или замедление сердцебиения,
• отек горла, анафилактический шок: на этот случай в кабинете стоматолога всегда есть аптечка, укомплектованная противошоковым набором.

Побочным эффектом может стать головная боль и головокружение
Не стоит путать побочные реакции с нормальными последствиями. Ведь потеря чувствительности тканей может произойти на довольно обширной области. Например, совершенно нормально, если после укола онемела щека, язык, губа или нарушилось произношение звуков. Через несколько часов все эти проявления исчезнут.

Нюансы лечения зубов у беременных

Период вынашивания плода сам по себе не является противопоказанием к стоматологическому лечению. Но при визите к врачу его обязательно нужно предупредить о беременности, а также назвать срок. В этом случае при лечении зубов возникают следующие особенности:

• Нельзя проводить отбеливание.
• Обязательно требуется местное обезболивание.
• Возможно лечение кариеса, пульпита, периодонтита и воспалений десен.
• Ни в коем случае нельзя использовать общий наркоз.
• Для пломбирования можно применять материалы с химическим и фото-отверждением. Полимерные лампы не наносят вреда ребенку.

Совет будущим мамам – постарайтесь вылечить зубы и десны до наступления беременности или в промежутке с 3-го по 6-ой месяцы беременности, а также пересмотрите свой рацион питания. При наличии кариозных полостей вы передадите будущему ребенку букет микробов, а разрушение ваших собственных зубов ускорится в несколько раз.

Медведева Татьяна Дмитриевна, Детский стоматолог, стоматолог терапевт, стаж работы 19 лет

Особенности анестезии беременных

Во время беременности для обезболивания применяются препараты, минимально воздействующие на сосуды. Также они не могут преодолеть плаценту и воздействовать на ребенка.

Лидокаин во время беременности противопоказан. Он стать причиной резкого снижения давления, судорог и слабости.

На сегодня лучшим вариантом анестезии для беременных остаются препараты, в основе которых антикаин:

• Ультракаин.
• Альтрифрин.
• Убистезин.
• Альфакаин.

Перечисленные препараты не сужают сосуды, что было бы вредно для будущей мамы. Также они отличаются локальным действием, поэтому не воздействуют на малыша.

Что нужно знать дополнительно

Особые указания к применению «Мепивакаина» выглядят следующим образом:

• анестезирующий препарат применяется только в условиях клиники профессиональным стоматологом,
• при воспалении десен или кости анестезирующий эффект несколько ниже,
• внутривенное введение запрещено,
• принимать пищу можно только тогда, когда действие анестетика закончится: поскольку из-за потери чувствительности можно прикусить язык, щеку или губу,
• возможна небольшая спутанность сознания: поэтому садиться за руль после лечения не рекомендуется. Также как и работать с опасными механизмами, едкими химическими веществами, подниматься на высоту.

Какие есть альтернативы – аналоги

Аналоги анестезирующего препарата «Мепивакаин» – это «Мепивакаин-Бинергия» (Россия), «Мепивастезин» (Израиль), «Скандонест» (Франция), «Скандинибса» (Испания), «Изокаин» (Канада). Важно понимать, что у аналогов могут быть отличающиеся противопоказания и особые указания к применению. Поэтому здесь нужно быть внимательными.

«У меня аллергия на уколы заморозки, точнее – они очень слабо действуют. Даже как-то раз пришлось удалять зуб на почти живую. Приятного мало(( Но проблема решилась неожиданно. Я пошла лечить кариес, а зубной предложил поставить не лидокаин, а какое-то французское средство. Сказал, что если не подействует, то за укол денег не возьмет. Шутки шутками, но это укол реально помог. Теперь только туда хожу лечиться».

Елена А., отзыв с форума woman.ru