Кеторол (для инъекций), 10 шт., 1 мл, 30 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Эффективным болеутоляющим медикаментозным средством является кеторол. Лекарство относится к группе противовоспалительных нестероидных средств. Помимо анальгезирующего воздействия препарат уменьшает воспалительные процессы и отечностью. Кроме того кеторол, инструкция на это указывает, обладает жаропонижающими свойствами.

Состав

Состав таблеток: кеторолак (10 мг/таб.), МКЦ, лактоза, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, стеарат Mg, карбоксиметилкрахмал Na (тип А).
В состав пленочной оболочки входят: гипромеллоза, пропиленгликоль (добавка E1520), титана диоксид; красители бриллиантовый голубой (22%) и хинолиновый желтый (78%) — олив зеленый.

Состав раствора: кеторолак (30 мг в миллилитре), октоксинол, ЭДТА, Na хлорид, этанол, пропиленгликоль (добавка E1520), Na гидроксид, вода д/и.

Состав геля: кеторолак (20 мг в грамме геля), пропиленгликоль (добавка E1520), диметилсульфоксид, карбомер 974Р, метил- и пропилпарагидроксибензоат Na, трометамин (трометамол), ароматизатор «Дримон Инде», этанол, глицерол, очищенная вода.

Форма выпуска

• Таблетки в п/о 10 мг, упаковка №20. Таблетки Кеторола (МНН — Кеторолак) двояковыпуклые, круглой формы, покрыты зеленого цвета оболочкой (ядро — белого или близкого к белому цвета). На одной из сторон имеется оттиск в форме буквы “S”.
• Раствор для в/м и в/в введения 30 мг/мл, упаковка №10. Кеторол в уколах выпускается в ампулах 1 мл, на каждой из которых в верхней части нанесены точка для разлома и кольцо.
• Гель 2% для наружного применения, тубы 30 г, упаковка №1. Гель Кеторол — это однородная, характерно пахнущая, прозрачная (или полупрозрачная) субстанция.

Состав, формы и воздействие препарата

Сильное обезболивающее воздействие средства воздействие обеспечивается основным активным веществом — кеторолака трометамином. Другие компоненты могут меняться в зависимости от производителя, поэтому нужно обязательно изучить инструкцию.

Эффект после приема лекарства сравним с действием морфина. Но при этом кеторол — это более безопасный в применении препарат. Средство может использоваться для борьбы с разными видами болей, причинами которых являются любые патологические состояния. Применяют его для устранения симптоматики и для лечения конкретных заболеваний, которые сопровождаются отечностью и лихорадкой.

Лекарственное средство производится в виде:

• Таблеток в зеленой растворимой оболочке (с количеством действующего вещества — 10 мг).
• Прозрачного раствора для внутримышечного и внутривенного введения (с количеством действующего вещества -30 мг/мл).
• Прозрачного, однородного геля (2%).

Наиболее востребованной является таблетированная форма. После приема препарата активное вещество полностью всасывается в ЖКТ в кратчайшее время. При этом:

• Максимальная концентрация в крови достигается через час.
• Жаропонижающие и анальгезирующее воздействие наблюдается через 30 мин.
• Жирная пища замедляет всасывание действующего вещества.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое кеторолак?

Активная субстанция Кеторола представляет собой смесь, в которой энантиомеры [+]R и [-]S присутствуют в равных количествах, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

Фармакодинамика

Препарат является мощным анальгетиком с противовоспалительными свойствами и умеренно выраженной антипиретической активностью.

Механизм его действия связан со способностью неизбирательно подавлять активность фермента COX 1 и 2, преимущественно в периферических тканях. В результате этого замедляется биосинтез Pg — модуляторов терморегуляции, болевой чувствительности и воспаления.

Кеторолак не влияет на опиатные рецепторы, не обладает анксиолитическим и седативным действием, не угнетает дыхания, не приводит к развитию медикаментозной зависимости.

Обезболивающее действие препарата в сравнении с аналогами выражено более сильно. Эффект от его применения сопоставим с анальгезирующим эффектом морфина.

После введения в мышцу и приема внутрь боль начинает снижаться соответственно, через 0,5 и 1 ч. Для достижения максимального эффекта необходимо от 60 до 120 минут.

Фармакокинетика

Всасывание в пищеварительном канале при приеме внутрь быстрое. ТСмах после приема натощак 1 таблетки — 40 минут.

Жирная пища снижает показатель Смах в крови при одновременном увеличении показателя ТСмах до 1 часа 40 минут.

99 % принятой дозы находится в связанном с плазменными белками состоянии. При гипоальбуминемии концентрация свободного вещества в крови увеличивается.

Биодоступность стопроцентная (независимо от способа введения препарата).

При парентеральном введении вещество абсорбируется быстро и полно.

Равновесная концентрация Css при введении Кеторола в/в или в/м в дозе 120 мг/сут. (4 инъекции по 30 мг) и при приеме внутрь в дозе 40 мг/сут. (по 1 таб. в 4 приема) достигается через 24 часа. Наибольшие значения этого показателя отмечаются при парентеральном введении 1 мл раствора 4 р./сут..

Вещество проникает в грудное молоко: при приеме кормящей женщиной 1 таблетки ТСмах кеторолака в молоке — 2 часа.

Более 50% введенного кеторолака биотрансформируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Выводится вещество главным образом в виде глюкуроновых метаболитов и р-гидроксикеторолака. 91% принятой дозы экскретируется почками, 6% — с содержимым кишечника.

У пациентов со здоровыми почками период полуэлиминации в среднем составляет 5.3 часа.

У пожилых людей Т1/2 удлиняется, у молодых укорачивается.

Функциональное состояние печени не влияет на фармакокинетику препарата. При поражениях почек, при которых плазменная концентрация креатинина составляет 19-50 мг/л, период полуэлиминации удлиняется до 10.3-10.8 часов, если почечная недостаточность выражена сильнее этот показатель превышает 13.6 часов.

Не выводится при проведении гемодиализа.

Дозировка и рекомендации для лечения

В постоперационный период обычно назначают таблетки, цена которых доступна. Это, особенно касается случаев, когда кеторол уколы инструкция по применению исключает на фоне определенных последствий операций. Для снятия болевого синдрома любой этиологии принимают одну таблетку. При интенсивных выраженных болях допускается повторный прием до 4 раз в сутки с перерывом 4-6 часов. Длительность лечения — 5 дней.

Кеторол таблетки, инструкция по применению акцентирует внимание на этом, нельзя принимать при любых проблемах с желудком. В этом случае нужно приобрести кеторол ампулы для инъекций. В частности внутримышечное введение показано при непрекращающейся рвоте или возникновении затруднении при глотании. Когда спрашивают кеторол уколы, от чего помогают, то специалисты часто указывают радикулит. С болями, вызванными данной патологией, в этом случае удается справиться быстро. Инъекции разрешается повторять с перерывом 4 часа.

Гель кеторол тонким слоем наносят на чистую и высушенную кожу в местах болевых ощущений. После чего мягкими массажными движениями втирают. Процедуры могут повторяться 3–4 раза в сутки до снятия болевых ощущений. Перерыв между ними — не менее 4 часов. Длительность применения геля – не более 10 дней.

Показания к применению

Таблетки Кеторол: от чего помогает таблетированная форма препарата?

Лекарство способствует уменьшению умеренной/сильной боли и воспаления, но не влияет на прогрессирование заболевания.

Таблетки эффективны при зубной боли, при головной боли, при болях, которые возникают при месячных, после травм, в послеоперационном и послеродовом периодах, на фоне онкологических заболеваний, при поражении периферических нервов, при радикулопатии, артралгии, миалгии, растяжениях, вывихах, ревматических заболеваниях.

От чего помогает лекарство в уколах?

Кеторол в ампулах, как и таблетированная форма препарата, применяется для купирования болей средней и сильной интенсивности.

Парентеральное введение лекарства предпочтительно в ситуациях, когда необходимо быстро снять боль, а также, если пациент не может принимать его внутрь (например, при язвенной болезни или из-за рвотного рефлекса).

Показания к применению Кеторола: для чего применяется гель?

Местное применение геля способствует уменьшению боли и воспаления при:

• травмах (воспаление и ушибы мягких тканей, в том числе после травмы; бурсит, синовит, провреждение связок, эпикондилит, тендинит);
• миалгии;
• артралгии;
• радикулите;
• невралгии;
• ревматических заболеваниях.

Показания и противопоказания к применению

Чтобы не навредить, важно знать кеторол, от чего помогает. Чаще всего кеторол, инструкция по применению это подтверждает, применяется в качестве симптоматического средства для снятия головных, зубных и менструальных болей, а также болевых ощущений в суставах. В комплексной терапии средство назначают при развитии онкологических заболеваний и в послеоперационный период.

Лекарство показано для облегчения состояний при следующих патологиях:

• Ревматоидных болезнях.
• Заболеваниях позвоночника и радикулите.
• Разрывах связок и растяжении мышц.

Кеторол, как и любые нестероидные препараты, запрещены к использованию при наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта. В противном случае увеличиваются риски возникновения желудочных кровотечений. Не назначают препарат в возрасте пациентов младше 16 лет, в период беременности и лактации. Отказаться от использования лекарства нужно при гиперчувствительности к компонентам средства, а также при наличии следующих патологий:

• Бронхиальной астмы.
• Гиперкалиемии.
• Сердечной недостаточности.
• Болезнях печени и почек.
• Инсульта.

Существуют и другие заболевания, при которых доктор с осторожностью рекомендует принимать препарат. Это хроническая гипертензия, сахарный диабет, различные расстройства нервной системы и пр.

Кеторол, рецепт для которого необходим, запрещается принимать с рядом других лекарственных средств:

• Пентоксифиллином.
• Ацетилсалициловой кислотой.
• Антикоагулянтами.
• Солями лития.
• Пробенецидом.

При одновременном приеме лекарственного средства с алкогольными напитками увеличиваются риски интоксикации организма.

Противопоказания

Противопоказания для парентерального введения и приема Кеторола внутрь:

• гиперчувствительность к компонентам раствора/таблеток;
• полное или частичное сочетание клинических проявлений аспириновой бронхиальной астмы (непереносимость НПВП, приступы удушья, полипозный риносинусит);
• наличие эрозий и язвенных дефектов на слизистой верхних отделов ЖКТ;
• кровотечение в активной фазе (желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное);
• обострившееся воспалительное заболевание кишечника;
• гемофилия и другие патологии системы гемостаза;
• терминальная стадия развития сердечной недостаточности (декомпенсированная СН);
• функциональные расстройства или активное течение болезни печени;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• послеоперационный период после АКШ;
• почечная недостаточность, при которой концентрация креатинина не превышает 30 мл/мин, прогрессирующие патологии почек;
• беременность, роды, лактация;
• возраст до 16 лет.

Относительные противопоказания:

• застойная сердечная недостаточность;
• бронхиальная астма (БА);
• ИБС;
• гиперчувствительность к НПВП;
• патологическая дис- или гиперлипидемия;
• цереброваскулярные патологии;
• артериальная гипертензия;
• поражения почек, при которых концентрация креатинина ниже 60 мл/мин;
• сепсис;
• холестаз;
• отечный синдром;
• сахарный диабет;
• СКВ;
• хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей;
• лечение другими НПВП, антикоагулянтами, антиагрегантами, СИОЗС, пероральными ГКС;
• язвенное поражение пищеварительного канала в анамнезе;
• курение;
• пожилой возраст (от 65 лет);
• злоупотребление алкоголем;
• тяжело протекающие соматические заболевания.

Наружное применение Кеторола противопоказано при гиперчувствительности к любому из компонентов геля, аспириновой БА, экземе, мокнущих дерматитах, после 27-й недели беременности и в период лактации. Гель не предназначен для лечения открытых ран и инфицированных ссадин. Подросткам препарат назначают с шестнадцатилетнего возраста.

С осторожностью гель Кеторол должен применяться при печеночной порфирии (на стадии обострения заболевания), тяжелой печеночной/почечной недостаточности, ХСН, БА, у беременных женщин (в 1 и 2-м триместрах) и у пожилых людей.

Побочные действия

Более чем у 3% пациентов при парентеральном введении и пероральном приеме Кеторола возникают:

• диарея и гастралгия (в особенности у пожилых людей с язвенной болезнью в анамнезе);
• головокружение, повышенная сонливость, головная боль;
• отеки (пальцев, ступней, лодыжек, голеней, лица);
• увеличение веса.

Несколько реже (у 1-3% больных) фиксировались:

• метеоризм, стоматит, ощущение переполненности желудка, рвота, запор;
• повышение АД;
• пурпура, сыпь (в том числе макулопапулезная) на коже;
• боль и/или ощущение жжения в месте укола;
• повышенная потливость.

Редкие побочные эффекты, которые возникают менее чем у 1% пациентов:

• тошнота;
• образование эрозий на слизистой ЖКТ или ее изъязвление (в том числе с перфорацией и/или кровотечением, симптомами которых являются жжение, боль и спазм в эпигастральной области, кровавая рвота (кофейной гущей) мелена, изжога, тошнота и др.);
• гепатомегалия;
• гепатит;
• острое воспаление ПЖЖ;
• ОПН;
• холестатическая желтуха;
• боль в пояснице (иногда сопровождающаяся азотемией и/или гематурией);
• ГУС, проявляющийся доминирующей в клинической картине почечной недостаточностью, а также гемолитической анемией и тромбоцитопенией;
• изменение объема мочи (снижение или повышение);
• учащенное мочеиспускание;
• отеки почечного происхождения;
• нефрит;
• снижение слуха, тиннитус;
• нарушение зрения (нечеткость восприятия зрительных образов);
• ринит, бронхоспазм, отек гортани;
• асептический менингит;
• гиперактивность (беспокойство, изменчивость настроения);
• депрессия;
• нарушения психической деятельности;
• галлюцинации;
• внезапные потери сознания;
• отек легких;
• отек языка;
• лейкопения, эозинофилия, анемия;
• кровотечение (из нижних отделов ЖКТ, носа, послеоперационной раны);
• эксфолиативный дерматит;
• синдром Лайелла, злокачественная экссудативная эритема, крапивница;
• анафилактоидные реакции или анафилаксия;
• лихорадка.

При наружном применении кеторолака возможны шелушение кожного покрова в месте нанесения геля, крапивница, зуд.

При нанесении препарата на обширную площадь тела не исключается вероятность развития системных эффектов, включая:

• изъязвление слизистой пищеварительного канала;
• изжогу, диарею, рвоту, тошноту, гастралгию;
• повышение активности аспартат- и аланинаминотрансферазы печени;
• головокружение, головную боль;
• гематурию;
• задержку жидкости;
• реакции гиперчувствительности;
• удлинение времени кровотечения;
• анемию, лейко- и тромбоцитопению, агранулоцитоз.

Кеторол® (Ketorol®)

Часто — более 3%, менее часто — 1-3%, редко — менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно- кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спам или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущ*», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко: снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко: бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦHC: часто — головная боль, головокружение, сонливость, редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойстве), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД, редко — отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура, редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенная потливость, редко — отек языка, лихорадка.

Инструкция по применению Кеторола

Таблетки Кеторол: инструкция по применению

Лекарство принимают внутрь от 1 до 4 р./сут. Разовая доза — одна таблетка. Высшая суточная доза — четыре таблетки. Лечение должно длиться не более 5 дней подряд.

При переходе с парентерального введения на таблетированную форму препарата суммарная доза препарата в форме таблеток и раствора в день перевода не должна превышать 90 мг/сут., если пациент моложе 65 лет, и 60 мг/сут., если пациент старше указанного возраста.

Верхний предел суточной дозы Кеторола в таблетках в день перехода — 30 мг.

Уколы Кеторола: инструкция по применению

Раствор предназначен для внутримышечного и внутривенного введения. Использовать препарат в данной лекарственной форме необходимо в минимально эффективных дозах.

Если в этом есть необходимость, Кеторол может применяться в комбинации с наркотическими анальгетиками (последние назначают в уменьшенных дозах).

Пациентам моложе 65 лет, при условии, что их вес более 50 кг, однократно вводить в мышцу можно не более 2 мл раствора (с учетом перорального приема). Как правило, для купирования боли вводят по 1 мл Кеторола в ампулах через каждые шесть часов.

Кеторол в/в вводят по 1 мл так, чтобы объем введенного за пять суток лекарства не превышал 15 разовых доз.

Пациентам, вес которых менее 50 кг, а также пациентам с ХПН, разовая доза при введении Кеторола в мышцу не должна превышать 1 мл раствора (с учетом перорального приема).

Как правило, препарат вводят по 0,5 мл так, чтобы за пять суток больной получил не более 20 разовых доз.

Внутривенно пациентом с ХПН или весом менее 50 кг можно вводить не более 0,5 мл раствора через каждые шесть часов (в течение пяти суток не более 20 разовых доз).

Верхний предел суточной дозы при парентеральном введении Кеторола для пациентов моложе 65 лет с весом более 50 кг — 90 мг, для пациентов с ХПН и пациентов с весом менее 50 кг — 60 мг.

Препарат может применяться не более 5 дней подряд.

Вводить раствор в/в следует в течение как минимум 15 секунд. В/м Кеторол вводят глубоко в мышцу и тоже медленно.

Препарат начинает действовать через полчаса после введения. Максимальное обезболивание отмечается спустя час-два после инъекции.

Гель Кеторол: инструкция по применению

Гель (мазь) следует наносить на вымытую и высушенную кожу. Разовая доза лекарства — столбик длиной в 1-2 см. Кеторол распределяют на поверхности максимально болезненного участка мягкими массирующими движениями 3-4 р./сут.

Повторное использование препарата возможно не ранее чем через 4 часа.

Применять гель допускается не более 4 раз в сутки. Не превышать рекомендуемую дозу.

Если после 10 дней лечения Кеторолом состояние больного не улучшается или боль и воспаление усиливаются, необходимо прекратить использование препарата и обратиться за медицинской помощью.

Без консультации врача гель может применяться не более 10 дней.

Дополнительно

В случае применения препарата в комбинации с наркотическими анальгетиками (раствор, таблетки или свечи), доза последних может быть снижена.

Инструкция по применению КЕТОРОЛ (KETOROL)

Кеторол предназначен для в/м инъекций, препарат не должен использоваться для эпидурального или спинального введения. Раствор вводят медленно в/м (глубоко в мышцу). Время начала болеутоляющего эффекта — около 30 минут с его максимальной выраженностью в течение 1-2 ч, средняя продолжительность аналгезии равна 4-6 ч.

Введение препарата несколько раз в день в течение более чем 2 дней не рекомендовано, так как в большинстве случаев пациенты не нуждаются в более длительной болеутоляющей терапии, либо могут быть переведены на пероральный прием кеторолака. В этом случае продолжительность использования кеторолака парентерально и внутрь суммарно не должна превышать 5 дней.

Для достижения максимального болеутоляющего эффекта в ранний послеоперационный период возможно совместное использование кеторолака и наркотических анальгетиков, суточная доза последних в данном случае уменьшается. Кеторолак не влияет на привыкание копиоидам и не усиливает связанные с ними угнетение дыхания или седативный эффект.

Подбор и коррекцию дозы следует производить в соответствии с интенсивностью болей и ответной реакцией на введение препарата. Для минимизации побочных эффектов рекомендовано использование минимальной эффективной дозы в течение минимально короткого курса лечения.

Взрослые:

обычно рекомендуемая начальная доза Кеторола составляет 10-30 мг с последующим введением каждые 4-6 часов по 10-30 мг. В ранний послеоперационный период допустимо введение препарата каждые 2 ч, если это необходимо. Максимальная суточная доза составляет 90 мг/сут, у пациентов с массойтела менее 50 кг — не более 60 мг/сут.

Пожилые пациенты (старше 65):

рекомендуется использовать препарат в дозе 10-15 мг каждые 4-6 ч, суммарная доза не должна превышать 60 мг/сут. В связи с более высоким риском развития побочных эффектов в данной группе пациентов рекомендована минимально возможная продолжительность лечения, регулярный контроль состояния пациента для исключения гастроинтестинального кровотечения.

Дети:

безопасность и эффективность кеторолака у детей не подтверждены, препарат не рекомендуется использовать у детей младше 16 лет.

Пациенты с нарушением функций почек:

использование кеторолака противопоказано у пациентов с тяжелым и средним нарушением функций почек. В случае легких нарушений функций почек допустимо использование Кеторола в дозе не более 60 мг/сут.

При необходимости совместного парантерального и перорального назначения Кеторола суммарная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг у лиц старше 65 лет, с массой тела менее 50 кгили нарушением функций почек), при этом доза препарата, принимаемая внутрь не должна превышать 40 мг/сут. Рекомендован скорейший перевод пациента только на оральную форму препарата.

Передозировка

Симптомы передозировки при парентеральном применении и приеме внутрь: тошнота, боль в животе, рвота, дисфункция почек, эрозивные поражения и изъязвление слизистой ЖКТ, метаболический ацидоз.

При появлении признаков интоксикации пострадавшему делают промывание желудка и дают энтеросорбенты. Дальнейшее лечение — симптоматическое. Диализ не позволяет в достаточной степени вывести кеторолак из организма.

Случаи передозировки при наружном применении препарата не описаны. При случайном приеме геля внутрь следует очистить желудок (показаны индукция рвоты и прием энтеросорбента) и обратиться к врачу.

Взаимодействие

Лекарственное взаимодействие для раствора и таблеток Кеторол

Применение кеторолака в сочетании с другими НПВП, АСК (ацетилсалициловой кислотой), этанолом, препаратами кальция, Кортикотропином и ГКС может привести к изъязвлению слизистой ЖКТ и развитию кровотечений из язвенных дефектов.

Совместное назначение с Метотрексатом способствует повышению гепато- и нефротоксичности, с Парацетамолом — нефротоксичности. С Метотрексатом кеторолак может назначаться только при условии, что Метотрексат будет применяться в минимально возможной дозе (при этом следует постоянно контролировать показатели плазменной концентрации метотрексата).

Пробенецид уменьшает объем распределения и плазменный клиренс кеторолака, повышает его плазменную концентрацию и увеличивает период полуэлиминации. На фоне применения кеторолака может снижаться клиренс Li и Метотрексата, а также усиливаться токсичность этих веществ.

Применение в комбинации с непрямыми антикоагулянтами, препаратами для тромболитической терапии, Гепарином, цефалоспориновыми антибиотиками, антиагрегантами повышает риск кровотечения.

Кеторолак, действуя как ингибитор синтеза Pg в почках, снижает эффект диуретиков и гипотензивных средств.

В случае одновременного применения с наркотическими обезболивающими препаратами дозы последних могут быть значительно более низкими.

Антацидные препараты не изменяют абсорбцию кеторолака.

Повышает сахароснижающее действие пероральных противодиабетических средств и инсулина, что требует перерасчета дозы.

Совместное применение с вальпроевой кислотой провоцирует нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает плазменную концентрацию Нифедипина и Верапамила.

При комбинировании с другими нефротоксичными средствами (например, с препаратами Au) повышается вероятность проявления нефротоксичных эффектов.

Блокирующие канальцевую секрецию препараты снижают клиренс и повышают плазменную концентрацию кеторолака.

Лекарственные взаимодействия при наружном применении кеторолака

Не исключается вероятность фармакокинетического взаимодействия с конкурирующими за связь с плазменными белками препаратами.

Гель должен с осторожностью применяться в комбинации с Фенитоином, другими НПВП, диуретиками, Дигоксином, Циклоспорином, препаратами Li, Метотрексатом, противодиабетическими и гипотензивными средствами.

Пациентам, применяющим любой из перечисленных препаратов, начинать лечение Кеторолом следует только с одобрения врача.

Особые указания

Выбор в пользу той или иной лекарственной формы делают с учетом показаний к применению и интенсивности боли.

Таблетки:

Применение Кеторола более пяти дней подряд и/или в дозе, превышающей максимально допустимую, повышает риск развития побочных реакций.

Препарат не должен назначаться одновременно с другими НПВС, поскольку одновременное применение с ними приводит к декомпенсации сердца, задержке жидкости, повышению АД.

Эффекты, обусловленные влиянием кеторолака на агрегацию тромбоцитов, исчезают через 24–48 часов.

Кеторолак может изменять свойства тромбоцитов, однако препарат не заменяет профилактическое действие АСК при патологиях сердца и сосудов.

Чтобы снизить вероятность развития НПВС-гастропатии, препарат следует принимать с Омепразолом, Мизопростолом, антацидными средствами.

Перед назначением раствора следует выяснить, не было ли у больного ранее аллергической реакции на препарат или другие НПВС. Из-за риска развития реакций гиперчувствительности введение первой дозы проводят под тщательным медицинским наблюдением.

Гиповолемия способствует повышению риска возникновения нефротоксических эффектов.

Не рекомендуется применять раствор в качестве средства для подготовки больного к общей анестезии, а также для поддержания наркоза при обширных хирургических вмешательствах.

В период лечения Кеторолом рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем и механизмами.

Гель (мазь) Кеторол рекомендуется наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания в раны и на слизистые (в том числе глаз).

Препарат не должен использоваться под повязками из воздухонепроницаемых материалов. После нанесения Кеторола на кожу необходимо хорошо мыть руки с мылом.

Кеторол при острой боли в спине

Эффективное лечение данного контингента пациентов подразумевает своевременное купирование болевого синдрома (БС), устранение препятствий к проведению полного объема реабилитационных мероприятий, адекватное расширение двигательного режима. Установлено, что максимально раннее расширение двигательного режима (ходьба по ровной поверхности, выполнение привычных повседневных действий как дома, так и за его пределами) представляет собой важный фактор, связанный с ранним купированием боли и сокращением сроков нетрудоспособности. Имеются данные о том, что соблюдение длительного постельного режима (иммобилизация более 7 сут.), чрезмерное ограничительное поведение (как интуитивно выбираемое самим больным, так и рекомендуемое врачом) самым тесным образом связаны с высоким риском увеличения длительности обострения, трансформацией острой боли в хроническую, высокой вероятностью формирования депрессивных расстройств [3]. Исходя их этих соображений представляется необходимым ориентировать пациента на максимально раннее включение в программу восстановительно-реабилитационных мероприятий, рекомендовать больному активное поведение в рамках курса восстановительного лечения, формировать позитивную мотивацию, обеспечивающую настрой на достижение реконвалесценции и компенсацию существующего неврологического и ортопедического дефекта. Сам пациент должен стремиться к максимально раннему возвращению к привычному уровню повседневной физической активности по мере купирования БС. Попутно следует отметить, что факторами, негативно влияющими на эффективность лечебных мероприятий и сроки проведения восстановительной терапии, являются неполное понимание пациентом причины и сущности своего заболевания, нежелание принятия активной позиции в достижении выздоровления, ожидание значительного терапевтического эффекта от пассивных лечебных мероприятий (массаж, физиотерапия и др.). Важным условием, определяющим возможность проведения реабилитационных мероприятий, является раннее и максимально полное устранение БС. Существует очевидная связь между эффективностью противоболевой терапии и длительностью восстановления адекватного двигательного режима. С целью купирования болевого синдрома (БС) наиболее широко используются лекарственные средства из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Одним из эффективных НПВП, используемых в т.ч. для лечения пациентов с дорсалгией, является Кеторол (кеторолак) – производное арилуксусной кислоты. В клинической практике используется в виде трометаминовой соли, что обеспечивает высокую растворимость препарата в воде. В соответствии с результатами современных экспериментальных и клинических исследований, кеторолак является эффективным ингибитором циклооксигеназы 1 и 2 типов, регулирующей синтез простагландинов, простациклина и тромбоксана А2 из арахидоновой кислоты. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь S(-) и R(+) энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено S-формой. Не взаимодействуя с опиоидными рецепторами, кеторолак не оказывает кардиодепрессивного действия, не угнетает дыхания и не вызывает парез гладкой мускулатуры кишечника. Вызывают несомненный интерес представленные не так давно результаты экспериментальных исследований, свидетельствующие о том, что кеторолак обладает способностью уменьшать активность активации клеток глии спинного мозга, обеспечивающих болевую чувствительность, в частности за счет ингибирования экспрессии протеазактивируемого рецептора-1 [4]. Как установили авторы исследования, именно благодаря указанным свойствам препарата его применение значительно уменьшало выраженность аллодинии в том случае, если кеторолак вводился через сутки после нанесения травмы. Необходимо отметить, что способность кеторолака устранять аллодинию, вызывавшуюся в модели первичной головной боли, была установлена в ходе и другого исследования [5]. Препарат характеризуется высокой биодоступностью (80–100%), быстро поступает в сосудистое русло как при пероральном, так и парентеральном введении, что обеспечивает быстрое наступление анальгезии. В практическом плане следует иметь в виду, что богатая жирами пища увеличивает время достижения максимальной концентрации препарата в крови на 1 ч. Установлено, что после приема внутрь в дозе 10 мг препарата обезболивающий эффект развивается через 10–60 мин., а после внутримышечного введения в дозе 30 мг – через 15–75 мин. В клинических условиях продемонстрировано, что продолжительность действия кеторолака достигает 10 ч. До 95% поступившего в организм препарата связывается с белками плазмы, что обеспечивает стабильность концентрации кеторолака в крови. Кеторолак метаболизируется главным образом в печени с образованием конъюгированных и гидроксилированных форм, которые выводятся почками. Учитывая, что значительная часть препарата выводится с мочой, нарушение почечной функции сопряжено с риском развития токсических эффектов. Период полувыведения кеторолака у пожилых пациентов несколько увеличен по сравнению с лицами молодого возраста (4,7–8,6 и 3,8–6,3 ч соответственно). Как уже отмечалось выше, кеторолак характеризуется хорошей переносимостью и низкой частотой побочных эффектов (порядка 3%). Наиболее частыми из них являются диспепсические расстройства. Ограничение сроков лечения достижением положительного эффекта способно быть надежным способом повышения безопасности терапии [6]. В настоящее время кеторолак в целом ряде стран широко применяется для купирования острого БС, обусловленного различными патологическими состояниями, в частности для устранения послеоперационных болей. Целый ряд клинических исследований позволил установить высокую противоболевую эффективность препарата. Выраженный противоболевой эффект кеторолака привлек внимание анестезиологов и специалистов, сталкивающихся с необходимостью купирования острой боли при соматических заболеваниях и после оперативных вмешательств. Так, в одном из открытых пилотных исследований [7] внутримышечное введение кеторолака 22 больным с выраженным послеоперационным БС обеспечивало приемлемый уровень устранения боли, причем в 13 случаях было достигнуто полное купирование болевых ощущений. У 95% больных уменьшение интенсивности боли наблюдалось на протяжении первых 60 мин. после введения препарата и нарастало в течение 2–4 ч, приводя к полному устранению боли у 50% больных через 3,7 ч. Авторами сделан вывод, что в течение первого часа после применения кеторолака дополнительное введение противоболевых препаратов нецелесообразно, учитывая высокую вероятность наступления отсроченного анальгетического эффекта. Важным свойством кеторолака, помимо купирования болевого синдрома, является противовоспалительное действие. Оказалось, что вводимый в послеоперационную рану в относительно небольших дозах кеторолак оказывает эффект, сопоставимый с таковым после системного применения НПВП, при том, что количество побочных эффектов оказалось несопоставимо меньшим [8]. Такое локальное применение препарата обеспечивало достоверное снижение потребности пациентов в приеме опиоидных анальгетиков. По мнению авторов исследования, эффективность препарата была обусловлена местным противовоспалительным действием, о чем свидетельствовало снижение содержания в раневом экссудате провоспалительных цитокинов. Сходные данные были получены и в результате другого исследования, проведенного in vitro. Оказалось, что кеторолак, вводимый в культуру клеток, вызывал угнетение продукции ряда провоспалительных цитокинов и молекул клеточной адгезии, несмотря на то, что эффект оказался менее выраженным, чем у кортикостероидов, он значительно превосходил таковой у плацебо [9]. По мнению авторов, кеторолак обладает способностью угнетать клеточное звено воспаления, что может найти свое практическое применение в клинике. Несколько позже была проведена целая серия рандомизированных, как правило, плацебо-контролируемых исследований, посвященных оценке эффективности применения кеторолака с целью купирования острого БС, обусловленного различными патологическими состояниями. Задачей указанных работ было сравнение эффективности кеторолака и представителей других групп противоболевых препаратов, в частности опиоидов и НПВП. У пациентов с БС, обусловленным обширным хирургическим вмешательством, внутривенное введение 30 мг кеторолака по противоболевой активности оказалось сопоставимым с введением 4 мг морфина [10]. Сходным образом кеторолак оказался сопоставим по анальгетическому эффекту с другим опиоидным производным – меперидином (50 мг) при применении у пациентов с острой печеночной коликой, причем необходимость в повторном обезболивании реже возникала после применения кеторолака [11]. Результаты данной работы были подтверждены несколько позже в ходе аналогичного двойного слепого рандомизированного исследования, включавшего 324 пациента с печеночной коликой [12]. Оказалось, что через 2 ч после введения кеторолака ослабление БС по визуальной аналоговой шкале (ВАШ) составило 6,2±3,6 см, а после введения меперидина – 6,7±3,6 см (отличия не были достоверными; p=0,25). Авторы отметили лучшую переносимость кеторолака, о чем свидетельствовало меньшее число пациентов, отмечавших тошноту, рвоту, ощущение общей слабости. Еще в одном многоцентровом двойном слепом исследовании, включавшем 125 пациентов, перенесших артроскопическую операцию по аутопластике передней крестовидной связки коленного сустава, сравнивали эффективность кеторолака (20 мг перорально однократно) и комбинации 10 мг гидрокодона и 1000 мг парацетамола [13]. Эффективность кеторолака через 1, 2 и 3 ч после приема оказалась достоверно выше, что позволило авторам рекомендовать препарат с целью устранения БС в послеоперационном периоде. Рассматривая обезболивающий эффект и переносимость кеторолака в сравнении с опиоидами, следует отметить, что существует опыт применения препарата и в педиатрической практике: у детей от 6 до 18 лет, подвергшихся хирургическому ортопедическому или артрологическому вмешательству на крупных костях [14]. Результаты открытого исследования показали, что применение кеторолака (1,0 мг/кг парентерально – нагрузочная доза, в последующем – 0,5 мг/кг каждые 6 ч на протяжении суток) позволяет устранить болевые ощущения и достоверно снизить потребность в дополнительном приеме обезболивающих препаратов. Представляют интерес результаты сравнительного исследования эффективности субакромиального введения триамцинолона или кеторолака с целью купирования локального БС [15]. Кеторолак продемонстрировал свое несомненное преимущество в качестве противоболевого средства при лучшей переносимости. В рандомизированном двойном слепом исследовании, включавшем 102 ребенка, однократное введение кеторолака не уступало по противоболевому действию морфину [16]. Необходимо отметить, что в России препарат разрешен к медицинскому применению у пациентов не моложе 16 лет. Практически все исследователи, изучавшие противоболевую эффективность кеторолака, отмечали и его хорошую переносимость. Несомненным преимуществом кеторолака по сравнению с наркотическими обезболивающими препаратами является отсутствие угнетающего влияния на функцию дыхания и сердечно-сосудистую систему, а также седативного действия. Важно отметить и отсутствие риска возникновения зависимости. Также необходимо упомянуть об отсутствии гастротоксичности при проведении коротких курсов лечения кеторолаком с целью устранения острого БС. Учитывая эффективность применения кеторолака при купировании послеоперационного БС, были предприняты попытки его использования у пациентов с острой болью, обусловленной дегенеративными поражениями суставно-связочного аппарата. В рандомизированном двойном слепом исследовании сравнивали эффективность внутримышечного введения меперидина (1 мг/кг) и кеторолака (60 мг) в качестве средств купирования острой скелетно-мышечной боли в нижней части спины у 155 больных в возрасте старше 18 лет [17]. Анальгетический эффект препаратов по ВАШ был сопоставимым: уменьшение интенсивности боли на 30% было зарегистрировано у 63% больных, получавших кеторолак, и 67% пациентов в группе меперидина; дополнительный прием обезболивающих средств потребовался 35% больных, получивших кеторолак, и 37% – меперидин. Авторы отмечают, что при сопоставимом обезболивающем эффекте переносимость лечения оказалась существенно лучше у пациентов, получавших кеторолак, у них достоверно реже возникали нежелательные побочные эффекты (тошнота, повторная рвота, сонливость). В Москве было проведено масштабное исследование, посвященное изучению эффективности применения кеторолака у больных с острым БС, обусловленным воспалительными заболеваниями опорно-двигательного аппарата, дегенеративно-дистрофическими заболеваниями позвоночника (артралгии, люмбаго, ишалгии) и некоторыми другими патологическими состояниями [18]. Исследование было проведено в условиях оказания догоспитальной медицинской помощи в амбулаторных условиях. Всего в исследовании приняли участие 1011 больных (средний возраст 54,1±0,46 года), получавших кеторолак (30 мг внутримышечно) или иные анальгетические препараты, в частности метамизол натрия (2 мл 50% раствора внутримышечно). Согласно результатам оценки динамики БС с использованием ВАШ, обезболивающий эффект кеторолака в 1,3 раза превосходит таковой метамизола натрия. Показательно, что необходимость в повторном обращении за медицинской помощью (вызов бригады СМП) по поводу скелетно-мышечной боли оказалась в 3 раза выше у больных, получивших метамизол (18% против 6,2%). Наступление обезболивающего эффекта после введения кеторолака наблюдалось в среднем через 12,4±0,33 мин., тогда как после применения метамизола – через 26,9±0,47 мин. (отличие было достоверным), причем выраженность и скорость наступления эффекта существенно не зависели от возраста больных. Полученные данные позволили авторам сделать заключение о том, что использование кеторолака на догоспитальном этапе лечения острого БС различной этиологии является эффективным и клинически обоснованным при различных патологических состояниях, в частности при острой скелетно-мышечной боли. Необходимо отметить, что, согласно результатам цитируемого исследования, применение кеторолака имеет определенные фармакоэкономические преимущества: значение такого параметра, как затраты на единицу эффективности, оказались в 3 раза меньшими, чем при применении метамизола (отличия носили достоверный характер), и значительно ниже, чем при использовании иных НПВП. Практически одновременно было проведено открытое неконтролируемое клиническое исследование, целью которого являлась оценка эффективности и безопасности применения парентеральной и пероральной форм кеторолака (Кеторола) при купировании умеренной и выраженной боли в спине (не менее 940 мм по ВАШ) [18]. В исследование были включены 30 пациентов в возрасте 30–65 лет (средний возраст – 49,4 года, мужчин – 17) с дегенеративными поражениями поясничного отдела позвоночника. Диагнозы были верифицированы на основании результатов клинического и рентгенологического исследований. Длительность лечения пациентов не превышала 5 дней. В начале терапии кеторолак назначался в виде внутримышечных инъекций по 60 мг/сут. (30 мг 2 раза/сут.) на протяжении 2 дней, а затем в таблетированной форме по 20 мг/сут. В период проведения исследования исключался прием иных НПВП. В ходе проведенного исследования установлено, что в результате 5-дневного курса применения кеторолака интенсивность БС по ВАШ достоверно снижалась, причем после парентерального ведения первой дозы препарата она уменьшилась с 65,4 до 22,1 мм (р< 0,05). Одновременно нарастал объем активных движений в поясничном отделе позвоночника, что нашло свое отражение в результатах выполнения тестов Томайера (увеличение объема движений на 33% от исходных показателей) и Шобера (увеличение на 25%). На основании полученных данных авторы сделали вывод о высокой эффективности и хорошей переносимости кеторолака. Представляется важным, что при оценке безопасности препарата только у 16% пациентов были выявлены побочные эффекты (гастралгия, чувство переполнения желудка, головная боль, сопровождающаяся подъемом артериального давления). Указанные побочные явления не были выраженными и не потребовали отмены препарата или изменения схемы его дозирования. На протяжении последних лет накоплен значительный опыт применения кеторолака не только у пациентов с болевыми скелетно-мышечными синдромами, но и другими патологическими состояниями в неврологии, связанными с интенсивным болевым синдромом. Несомненный интерес представляет возможность применения препарата для купирования острого приступа мигрени. Результаты метаанализа 8 рандомизированных клинических исследований (включен 321 пациент, из них 141 получал кеторол парентерально), отобранных из 32, посвященных возможности его применения при приступе мигрени, показали, что препарат способен эффективно купировать приступ гемикрании [20]. Оказалось, что по способности устранять приступ боли кеторолак превосходил суматриптан, вводимый перорально, при этом применение его не ассоциировано с риском развития зависимости, что может наблюдаться при применении некоторых опиоидов, в частности меперидина. Таким образом, результаты многочисленных исследований свидетельствуют о том, что кеторолак (Кеторол) является эффективным и безопасным препаратом для лечения синдрома острой боли в нижней части спины. Применение у таких пациентов кеторолака (Кеторол) по своей эффективности не только превосходит многие НПВП, но и не уступает слабым опиоидам. При соблюдении режима приема препарат хорошо переносится больными и не вызывает серьезных побочных эффектов. Литература 1. Carey T., Evans A., Hadler N. et al. Acute severe low back pain. A population-based study of prevalence and care-seeking // Spine. 1996. Vol. 21. P. 339–344. 2. Luo X., Pietrobon R., Sun S. et al. Estimates and patterns of direct health care expenditures among individuals with back pain in the United States // Spine. 2004. Vol. 29. P. 79–86. 3. Bair M., Robinson R., Katon W. et al. Depression and pain comorbidity: a literature review // Arch. Intern. Med. 2003. Vol. 163. P. 2433–2445. 4. Dong L., Smith J., Winkelstein B. Ketorolac reduces spinal astrocytic activation and PAR1 expression associated with attenuation of pain following facet joint injury // J. Neurotrauma. 2012. . 5. Oshinsky M., Sanghvi M., Maxwell C. et al. Spontaneous trigeminal allodynia in rats: a model of primary headache // Headache. 2012. Vol. 52(9). P. 1336–1349. 6. Bjarnason I. Gastrointestinal safety of NSAIDs and over-the-counter analgesics // Int. J. Clin. Pract. Suppl. 2013. Vol. 178. P. 37–42. 7. Perez-Urizar J., Granados-Soto V., Castaneda-Hernandez G. et al. Analgesic efficacy and bioavailability of ketorolac in postoperative pain: a probability analysis // Arch. Med. Res. 2000. Vol. 31(2). P. 191–196. 8. Carvalho B., Lemmens H., Ting V., Angst M. Postoperative subcutaneous instillation of low-dose ketorolac but not hydromorphone reduces wound exudate concentrations of interleukin-6 and interleukin-10 and improves analgesia following cesarean delivery // J. Pain. 2013. Vol. 1. P. 48–56. 9. Mazzocca A., McCarthy M., Intravia J. et al. An In Vitro Evaluation of the Anti-Inflammatory Effects of Platelet-Rich Plasma, Ketorolac, and Methylprednisolone // Arthroscopy. 2013. pii: S0749–8063(12)01896–8. doi: 10.1016/j.arthro.2012.12.005. 10. Brown C., Moodie J., Wild V. et al. Comparison of intravenous ketorolac tromethamine and morphine sulfate in the treatment of postoperative pain // Pharmacotherapy. 1990. Vol.10 (6(Pt 2)).116S–121S. 11. Dula D., Anderson R., Wood G. A prospective study comparing i.m. ketorolac with i.m. meperidine in the treatment of acute biliary colic // J. Emerg. Med. 2001. Vol. 20(2). P. 121–124. 12. Henderson S., Swadron S., Newton E. Comparison of intravenous ketorolac and meperidine in the treatment of biliary colic // J. Emerg. Med. 2002. Vol. 23(3). P. 237–241. 13. Barber F., Gladu D. Comparison of oral ketorolac and hydrocodone for pain relief after anterior cruciate ligament reconstruction // Arthroscopy. 1998. Vol. 14(6). P. 605–612. 14. Eberson C., Pacicca D., Ehrlich M. The role of ketorolac in decreasing length of stay and narcotic complications in the postoperative pediatric orthopaedic patient // J. Pediatr. Orthop. 1999. Vol. 19(5). P. 688–692. 15. Min K., Pierre P., Ryan P. et al. A double-blind randomized controlled trial comparing the effects of subacromial injection with corticosteroid versus NSAID in patients with shoulder impingement syndrome // J. Shoulder. Elbow. Surg. 2012. pii: S1058–2746(12)00372–2. doi: 10.1016/j.jse. 2012.08.026. . 16. Lieh-Lai M., Kauffman R., Uy H. et al. A randomized comparison of ketorolac tromethamine and morphine for postoperative analgesia in critically ill children // Crit. Care Med. 1999. Vol. 27(12). P. 2786–2791. 17. Veenema K., Leahey N., Schneider S. Ketorolac versus meperidine: ED treatment of severe musculoskeletal low back pain // Am. J. Emerg. Med. 2000. Vol. 18(4). P. 40404–40407. 18. Верткин А.Л., Прохорович Е.А., Горулева Е.А. и др. Эффективность и безопасность применения Кеторола для купирования болевого синдрома на догоспитальном этапе // Неотложная терапия. 2004. № 1–2; 16–17: 12–17. 19. Шостак Н.А., Правдюк Н.Г., Аксенова А.В. и др. Возможности оптимизации анальгетической и противовоспалительной терапии у больных с острым болевым синдромом в спине // РМЖ. 2006. № 14; 8. С. 610–615. 20. Taggart E., Doran S., Kokotillo A. et al. Ketorolac in the treatment of acute migraine: a systematic review // Headache. 2013. Vol. 53(2). P. 277–287.

Аналоги Кеторола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Вольтарен Эмульгель

Ультрафастин

Индометацин

Диклоран

Диклоран Плюс

Долгит

Найз

Кетонал

Феброфид

Фастум гель

Диклофенак

Финалгель

Быструмгель

Дип Рилиф

Бутадион

Дикловит

Артрозилен

Олфен

Фаниган Фаст

Структурные аналоги таблеток и раствора: Адолор, Ваторлак, Кетанов, Долак, Доломин, Кетофрил, Кеталгин, Кеторолак, Кетокам.

Препараты с близким механизмом действия: Артротек, Биоран, Вольтарен, Диклак, Диклоген, Диклофенак, Индометацин, Наклофен, Ортофен, Нейродикловит, Флотак, СвиссДжет.

Свечи с аналогичным действием: Вольтарен, Диклак, Диклонат П, Наклофен, Диклофенак, Индометацин.

Что лучше — Кеторол или Кетонал?

Кетонал — это препарат, основной которого является НПВС кетопрофен (производное пропионовой кислоты). Лекарство имеет те же показания к применению, что и Кеторол.

При парентеральном введении обезболивающий эффект проявляется через 15-30 минут. При внутривенной инфузии кеторолака плазменная концентрация достигает максимальных значений уже через 4 минуты.

Отличием кетопрофена от кеторолака также является более короткий период полуэлиминации — менее 2 часов.

Исследования эффективности препаратов для обезболивания послеоперационных больных показали, что кеторолак обеспечивает более быстрое, эффективное и продолжительное действие, чем его аналог, а также в меньшей степени влияет на систему гемостаза.

Кеторол раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт

Фармакологическая группа:

Нестероидный противовоспалительный препарат.
Фармакодинамика:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклоокcигеназы (ЦОГ) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного внутривенного и внутримышечного введения носит линейный характер.

При внутримышечном введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация препарата (Cmax) после внутримышечного введения 30 мг – 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 15-73 мин и 30-60 мин, соответственно. Cmax после внутривенного введения 15 мг – 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг – 3,69-5,61 мкг/мл, TCmax – 0,4-1,8 мин и 1,1-4,7 мин, соответственно. Связь с белками плазмы – 99%. Время достижения равновесной концентрации препарата (Css) при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки – 24 ч; при внутримышечном введении 15 мг – 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29-2,47 мкг/мл.

Объем распределения (Vd) при внутримышечном введении – 0,136-0,214 л/кг, при внутривенном – 0,166-0,254 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в два раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л. Около 10% кеторолака проходит через плаценту.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% – через кишечник.

Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек – 3,5-9,2 ч после парентерального введения 30 мг. T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Изменения функции печени не оказывают влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168-442 мкмоль/л), T1/2 – 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.

При введении 30 мг кеторолака внутримышечно общий клиренс составляет 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) – 0,015 л/ч/кг. При введении 30 мг кеторолака внутривенно общий клиренс составляет 0,03 л/ч/кг.

Не выводится путем гемодиализа.

Можно ли давать детям Кеторол?

В аннотации указывается, что все лекарственные формы препарата предназначены для лечения пациентов старше 16-ти лет (согласно Википедии, возраст до 16-ти лет является относительным противопоказанием).

Причиной такого ограничения является то, что применение кеторолака у детей может спровоцировать нарушения зрения и слуха, депрессию, нефрит, отек легких, аллергические реакции и другие тяжелые осложнения.

Поэтому ребенку для снятия боли лучше давать более безопасные средства — например, препараты парацетамола или ибупрофена.

Отзывы о Кетороле

Отзывы о Кетороле в таблетках, как и отзывы об уколах и геле в 95-98% случаев положительные. Кеторол от зубной боли, от боли в спине и мышцах, от головной боли помогает уже в течение получаса, а его эффект сохраняется до шести часов.

Большинство пациентов отмечает, что при применении лекарства в соответствии с инструкцией, побочные эффекты возникают исключительно редко. Иногда минусами Кеторола называют большое количество противопоказаний и невозможность длительного использования.

Сколько стоят таблетки, гель и ампулы Кеторол?

Цена Кеторола в таблетках в украинских аптеках — 29-37 грн. Уколы можно купить за 98-105 грн. Цена геля Кеторол — 55-62 грн.

В России средняя цена Кеторола в таблетках — 45 руб, цена Кеторола в ампулах — 145 руб, стоимость мази (геля) — 215 руб.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина
• Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

• Кеторолак таб. п/о плен. 0,01г 28штЗАО ПФК Обновление
  71 руб.заказать
• Кеторол раствор для в/в и в/м введ. 30мг/мл 1мл 10 шт.Dr. Reddy’s lab.

  134 руб.заказать

• Кеторол гель 2% 30гDr. Reddy’s lab.

  289 руб.заказать

• Кеторол экспресс таб. диспергир. в полости рта 10 мг 20 шт.Dr. Reddy’s lab.

  64 руб.заказать

• Кеторолак таб. п.п.о. 10мг 20штАО Татхимфармпрепараты

  34 руб.заказать

Аптека Диалог

• Кеторол (амп. в/в в/м 30мг/мл №10)Dr. Reddy’s

  125 руб.заказать

• Кеторол Экспресс (таб.дисп.в пол.рта 10мг №20)Д-р Редди`с Лабораторис Лтд

  64 руб.заказать

• Кеторол (гель туба 2% 50г)Dr. Reddy’s

  401 руб.заказать

• Кеторолак (таб.п.пл/об.10мг №28)Обновление ПФК ЗАО

  68 руб.заказать

• Кеторолак (амп. 30мг/мл 1мл №10)Велфарм ООО

  55 руб.заказать

показать еще

Аптека24

• Кеторол 2% 30 г гель Д-р Редді’с Лабораторіс Лтд, Індія
  72 грн.заказать
• Кеторол 30 мг/1 мл N10 раствор Д-р Редді’с Лабораторіс Лтд, Індія

  175 грн.заказать

• Кеторол 10 мг №20 таблетки Д-р Редді’с Лабораторіс Лтд, Індія

  75 грн.заказать

ПаниАптека

• Кеторол таблетки Кеторол таблетки, покрытые оболочкой 10мг №20 Индия , Dr. Reddy’s

  93 грн.заказать

• КЕТОРОЛАК ампула Кеторолак р/р д/ин. 3% 1мл. №10 Украина , Здоровье ООО

  99 грн.заказать

• Кеторол ампула Кеторол р-р д/ин. 30мг амп. 1мл №10 Индия , Dr. Reddy’s

  152 грн.заказать

• КЕТОРОЛАК таблетки Кеторолак табл. 10мг №10 Украина , Здоровье ООО

  18 грн.заказать

• Кеторол гель Кеторол гель 2% 30г Индия , Dr. Reddy’s

  85 грн.заказать

показать еще